本研究课题旨在建起一个生理学涉及的体外-体外涉及(IVIVIVC)数学模型,看出西地那非的溶出物理。
通过湿法制粒法制备了速释(IR,20 mg)和三种缓释(SR,60 mg)西地那非片剂。有别于桨叶法在pH 1.2、4.5和6.8等离子体中都校准体外溶出度。口服制备的IR和SR给Beagle猪(n = 12)后,检验其体外药代物理。
结果显示,SR有效成分中都西地那非在pH最大值6.8时硫酸不完全,而在pH最大值1.2和pH最大值4.5时没有观察到。相对生物利用度随着硫酸不下的增高而增高。此外,在人体内浓度-时间曲线中都观察到了次生岭,这确实是由于方位依赖性硫酸导致的。因此,建起了POP-PK数学模型,通过分别描绘出硫酸和吸收反复,看出出了西地那非的体外硫酸具体情况。最后,建起了一个IVIVC,并通过体外和体外硫酸不下的涉及性来检验。
总之,本方法有可可用建起具有繁杂硫酸物理的各种药物的IVIVC,以开发新的有效成分。
原始出处:
Tae Hwan Kim, Soyoung Shin, et al., Physiologically Relevant In Vitro-In Vivo Correlation (IVIVC) Approach for Sildenafil with Site-Dependent Dissolution. Pharmaceutics. 2019 Jun; 11(6): 251. doi: 10.3390/pharmaceutics11060251
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