Pharmaceutics:西地那非体外溶解动力学揭示以用于新制剂的开发设计

2022-01-10 03:41:34 来源:
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本研究旨在建立联系一个生理学系统性的游离-精子系统性(IVIVIVC)基本概念,突显西地那非的碱性显现出凝聚态。

通过湿政治经济粒政治经济备了速释(IR,20 mg)和三种缓释(SR,60 mg)西地那非的食品。采用桨叶法在pH 1.2、4.5和6.8电磁波当中精确测量游离碱性显现出度。制剂制备的IR和SR给Beagle兔(n = 12)后,评核其精子药代凝聚态。

结果显示,SR剂型当中西地那非在pH倍数6.8时熔化不仅仅,而在pH倍数1.2和pH倍数4.5时没有观察到。相比之下生物利用度随着熔化率的增大而增大。此外,在血浆浓度-星期曲线当中观察到了次生山岭,这可能是由于右边依赖性熔化导致的。因此,建立联系了POP-PK基本概念,通过分别描绘显现出熔化和吸收步骤,突显显现出了西地那非的精子熔化情况。最终,建立联系了一个IVIVC,并通过游离和精子熔化率的系统性性来验证。

总之,本方法可用做建立联系具有繁杂熔化凝聚态的各种制剂的IVIVC,以开发一新剂型。

原始应是:

Tae Hwan Kim, Soyoung Shin, et al., Physiologically Relevant In Vitro-In Vivo Correlation (IVIVC) Approach for Sildenafil with Site-Dependent Dissolution. Pharmaceutics. 2019 Jun; 11(6): 251. doi: 10.3390/pharmaceutics11060251

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